Informace od zdravotní sestry

HLAVNÍ STRÁNKA

  

DÁSNĚ

  

SEBOREA

  

WARFARIN

  

ANTIBIOTIKA

  
čtěte níže

Antibiotika Biseptol - příbalový leták

Napsala Mgr. Marie Svobodová

 


Poslední revize:

Kotrimoxazol, též ko-trimoxazol nebo zkráceně SXT, TMP-SMX, TMP-SMZ či TMP-sulfa, je chemoterapeutikum složené z trimethoprimu a sulfamethoxazolu v poměru 1 : 5. Používá se pro léčbu různých bakteriálních infekcí. Je k dispozici jako generikum a prodává se například pod značkami Septra, Bactrim nebo Biseptol. Některé zdroje uvádějí, že jde o léčivo baktericidní, jiné o něm hovoří jako o bakteriostatickém.
Zde je k dispozici příbalová informace.

Název přípravku

BISEPTOL 400 mg/80 mg tablety

výběr z naší tvorby
pokračování článku

Složení

Jedna tableta obsahuje sulfamethoxazolum 400 mg, trimethoprimum 80 mg.

Pomocné látky se známým účinkem: propylparaben 0,40 mg, methylparaben 0,60 mg, propylenglykol 7,00 mg.

Léková forma

Tableta

Popis přípravku

Téměř bílé, kulaté, ploché tablety na jedné straně hladké, na druhé straně s vyznačenou rýhou a symbolem Bs.

Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.

výběr z naší tvorby
pokračování článku

Terapeutické indikace

Léčba infekcí močových cest vyvolaných citlivými kmeny E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis a Proteus vulgaris.

Léčba otitis media acuta vyvolané citlivými kmeny Streptococcus pneumoniae a H. influenzae.

Léčba exacerbace chronické bronchitidy vyvolané citlivými kmeny Streptococcus pneumoniae a H. influenzae.

Léčba pneumonie vyvolané Pneumocystis jiroveci (mikrobiologicky potvrzeno) a profylaxe infekce touto bakterií u pacientů s rizikovými faktory (např. s AIDS).

Léčba nokardiózy.

Přípravek se podává dospělým, dospívajícím a dětem od 3 let věku.

Je třeba vzít v úvahu oficiální doporučení, týkající se správného použití antibakteriálních látek.

Dávkování a způsob podání

Infekce močových cest a exacerbace chronické bronchitidy u dospělých

Průměrná dávka je 160 mg trimethoprimu a 800 mg sulfamethoxazolu 2krát denně v intervalu 12 hodin; u infekce močových cest i při exacerbaci chronické bronchitidy se přípravek podává obvykle po dobu 7-10 dnů.

Infekce močových cest a otitis media acuta u dětí

Obvyklá dávka je:

Dávky na kg tělesné hmotnosti: doporučená denní dávka pro děti je ekvivalentní přibližně 6 mg trimethoprimu a 30 mg sulfamethoxazolu/kg tělesné hmotnosti/den, podávaná rozděleně ve dvou dílčích dávkách.

Dávkování při poruchách funkce ledvin

U pacientů s clearance kreatininu 15-30 ml/min. musí být dávkování sníženo na polovinu obvyklých dávek nebo prodloužen dávkovací interval na 24-18 hodin.

Při clearance kreatininu nižší než 15 ml/min. se podávání Biseptolu nedoporučuje.

Způsob podání

Tablety mají být užívány během jídla nebo brzy po jídle a zapíjeny velkým objemem tekutiny. Tablety mohou býtužívány celé nebo rozlomeny v půlící rýze a mohou být užívány i po rozdrcení.

Během léčby má pacient pít hodně tekutin.

výběr z naší tvorby
pokračování článku

Kontraindikace

Hypersenzitivita na sulfonamidy, trimethoprim nebo pomocné látky přípravku. Těžká porucha funkce jater.

Megaloblastická anémie vyvolaná deficitem kyseliny listové. Těhotenství a období kojení.

Kotrimoxazol nesmí být podáván novorozencům a kojencům během prvních 6 týdnů života.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Vzhledem k lékové formě nemá být BISEPTOL podáván dětem do 3 let věku. Při snížené funkci ledvin se dávkování upravuje.

Streptokoková faryngitida nemá být kotrimoxazolem léčena, protože jím nelze dosáhnout eradikace streptokoků.

Byly hlášeny život ohrožující reakce Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN) po užití kotrimoxazolu.

Pacienti mají být upozorněni na známky a příznaky těchto závažných kožních reakcí a mají být důkladně sledováni s ohledem na možný výskyt kožních reakcí. Nejvyšší riziko rozvoje SJS nebo TEN je v prvních týdnech léčby.

Pokud se objeví známky a příznaky SJS nebo TEN (např. zhoršující se kožní vyrážka, často s puchýři nebo slizničními lézemi), léčba kotrimoxazolem 100/20 má být přerušena.

Nejlepších výsledků při zvládání SJS a TEN je možné dosáhnout včasným stanovením diagnózy a okamžitým vysazením suspektních přípravků. Časné vysazení léčby zlepšuje prognózu.

Pokud se u pacienta rozvinul SJS nebo TEN během užívání kotrimoxazolu, pak nesmí být kotrimoxazol již nikdy znovu nasazen.

Jako obecné bezpečnostní opatření mají být u pacientů léčených sulfonamidy prováděny časté kontroly krevního obrazu.

U pacientů s poruchami funkce jater nebo ledvin, při deficitu kyseliny listové (např. u velmi starých pacientů, u alkoholiků, u pacientů léčených antikonvulzivy, u pacientů s malabsorpčním syndromem a u podvyživených osob), u jedinců s těžkými alergickými projevy a u pacientů s bronchiálním astmatem musí být kotrimoxazol podáván s opatrností.

U pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy může kotrimoxazol vyvolat hemolýzu.

U velmi starých pacientů je zvýšeno riziko vzniku vážných nežádoucích účinků, včetně poškození ledvin nebo jater.

Nejčastějšími nežádoucími účinky kotrimoxazolu u velmi starých osob jsou těžké kožní reakce, útlum kostní dřeně a trombocytopenie s purpurou anebo bez ní. Současné užívání diuretik zvyšuje riziko vzniku purpury.

U pacientů s AIDS léčených kotrimoxazolem pro infekci Pneumocystis jiroveci se vyskytují častěji nežádoucí účinky, a to zvláště vyrážky, horečka, leukopenie, zvýšení hladin transamináz v séru, hyperkalemie a hyponatremie.

Sulfonamidy jsou chemicky podobné některým antityreoidálním látkám, diuretikům (acetazolamidu a thiazidům) a perorálním antidiabetikům, což může podmiňovat zkříženou alergii.

Pacienti mají být poučeni o nutnosti dostatečného příjmu tekutin jako prevenci krystalurie a tvorby ledvinových kamenů.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antacida snižují antibakteriální účinek sulfonamidů.

Současné podávání nesteroidních antirevmatik a látek zvyšujících aciditu moči vede ke vzniku krystalurie.

Paraaminobenzoová kyselina (PABA) nebo její deriváty antagonizují účinek sulfamethoxazolu.

Současné užívání kotrimoxazolu a diuretik, a to zvláště thiazidových, zvyšuje u velmi starých pacientů riziko vzniku trombocytopenie.

Kotrimoxazol může potencovat účinky antikoagulancií natolik, že mohou způsobit životu nebezpečné krvácení. Proto může být nutné snížení jejich dávkování.

Současné užívání kotrimoxazolu zvyšuje účinek perorálních antidiabetik (derivátů sulfonylaryl-močoviny) a zvyšuje tak riziko hypoglykemie.

Kotrimoxazol inhibuje metabolismus fenytoinu; u osob užívajících obě léčiva je poločas fenytoinu prodloužen o cca 39% a clearance fenytoinu je snížena o cca 27%.

Kotrimoxazol vytěsňuje methotrexát z vazby na proteiny plazmy a zvyšuje tak koncentraci volného methotrexátu v séru.

Současné podávání trimethoprimu se spironolaktonem může vést ke klinicky významné hyperkalemii.

Vliv na výsledky laboratorních testů

Trimethoprim může modifikovat výsledky stanovení koncentrace methotrexátu v séru při použití enzymatické metody, ale neovlivní výsledky při použití radioimunologické metody.

Kotrimoxazol může zvýšit o cca 10% výsledky stanovení kreatininu Jaffého alkalickou pikrátovou metodou.

výběr z naší tvorby
pokračování článku

Těhotenství a kojení

Kotrimoxazol nesmí být podáván těhotným a kojícím ženám.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly prováděny žádné klinické studie, které by sledovaly účinnost přípravku na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Z důvodu možného výskytu nežádoucích účinků jako bolesti hlavy, křeče, nervozita, únava, je třeba při řízení vozidel nebo obsluze strojů dbát zvýšené opatrnosti.

Nežádoucí účinky

V doporučených dávkách je Biseptol 480 obvykle dobře snášen. Nejčastěji se vyskytují gastrointestinální obtíže (nauzea, zvracení, nechutenství) a kožní změny (rash, kopřivka).

Níže uvedené nežádoucí účinky jsou rozděleny podle následujících kritérií:

velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10);

méně časté (≥1/1000 až <1/100);

vzácné (≥1/10000 až <1/1000);

velmi vzácné (<1/10000);

není známo (výskyt nelze na základě dostupných údajů určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné: většina pozorovaných hematologických změn probíhá mírně, bez příznaků a ustupuje po vysazení léku. Nejčastěji pozorovanými změnami byly leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.

Velmi vzácné: agranulocytóza, anémie aplastická, hemolytická nebo megaloblastická, methemoglobinemie, eozinofilie

Není známo: hypoprotrombinemie

Poruchy imunitního systému

Časté: alergické vyrážky

Velmi vzácné: syndrom sérové nemoci, anafylaktické reakce, léková horečka, angioneurotický edém, alergická myokarditida, Henoch-Schoenleinova purpura, periarteriitis nodosa, syndrom podobný lupusu, projevy hypersenzitivity s postižením dýchacího ústrojí

Není známo: třesavka, překrvení spojivky a skléry

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté: kožní reakce, jejichž projevy jsou v celku nevelké intenzity a rychle ustupují po vysazení léku (např. vyrážka, kopřivka, svědění kůže)

Velmi vzácné: fotosenzitivita, seborhoická dermatitida, multiformní erytém, závažné kožní nežádoucí účinky Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN) (viz bod 4.4)

Není známo: akutní febrilní neutrofilní dermatóza (Sweetův syndrom)

Poruchy metabolizmu a výživy

Velmi vzácné: hyperkalemie, hyponatremie, hypoglykemie, nechutenství

Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné: deprese, halucinace

Poruchy nervového systému

Časté: bolesti hlavy

Velmi vzácné: závratě, aseptická menigitida, třes, periferní polyneuritida, ataxie, ušní šelesty

Není známo: apatie, nervozita

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné: dušnost, kašel, plicní infiltráty

Gastrointestinální poruchy

Časté: nauzea, zvracení

Vzácné: průjem, glositida, stomatitida

Velmi vzácné: pseudomembranózní enteritida, pankreatitida

Není známo: bolesti břicha

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné: zvýšení sérových hladin transamináz, hepatitida, občas s cholestatickou žloutenkou nebo nekrózou jater

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné: bolesti kloubů, bolesti svalů

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné: krystalurie, selhání ledvin, intersticiální nefritida, zvýšení sérových hladin kreatininu, zvýšená diuréza

Není známo: toxický nefrotický syndrom s oligurií nebo anurií

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Není známo: slabost, únava, nespavost

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48,

100 41 Praha 10,

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Předávkování

Léčba předávkování

Léčba je symptomatická a její součástí může být výplach žaludku anebo vyvolání zvracení. Při normální funkci ledvin může být exkrece podpořena forsírovanou diurézou (perorálním nebo parenterálním podáním tekutin). Alkalizace moči může pomoci k minimalizaci rizika tvorby krystalů sulfamethoxazolu. Při porušené funkci ledvin může být sulfamethoxazol i trimethoprim odstraněn z krve dialýzou. Není známo antidotum intoxikace sulfonamidy; avšak kalcium-folinát (3 až 6 mg intramuskulárně po 6 až 7 dnů) může být užitečným antidotem proti nežádoucím hematologickým účinkům trimethoprimu.

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibakteriální léčiva pro systémovou aplikaci, kombinace sulfonamidů a trimethoprimu

ATC kód: J01EE01

BISEPTOL je chemoterapeutikum s baktericidním účinkem. Obsahuje kotrimoxazol, standardní kombinaci trimethoprimu a sulfamethoxazolu v poměru 1:5 v jedné dávce. Účinné látky přípravku blokují dva následné stupně biosyntézy nukleových kyselin, které jsou esenciální pro mnoho bakterií. Sulfamethoxazol kompetuje s paraaminobenzoovou kyselinou o enzym dihydropterát-syntetázu a brání tak tvorbě dihydropteroové kyseliny.

Trimethoprim kompetitivně inhibuje enzym dihydrofolát-reduktázu a brání tvorbě tetrahydrolistové kyseliny. Tímto působením účinných látek dochází k depleci esenciálního kofaktoru biosyntézy nukleových kyselin. Cílem kombinovaného zásahu sulfamethoxazolu a trimethoprimu je snížení rizika vzniku rezistentních kmenů a dosažení synergického antimikrobního účinku vůči řadě grampozitivních i gramnegativních kmenů.

In vivo působí kotrimoxazol proti E. coli (včetně enteropatogeních kmenů), indol-pozitivním kmenům Proteus sp. (včetně P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella sp., Proteus mirabilis, Enterobacter sp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Farmakokinetické vlastnosti

Obě léčivé látky přípravku se dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu a dosahují maximálních koncentrací v séru během 1-4 hodin po perorálním podání. Na proteiny v séru se trimethoprim váže ze 70% a sulfamethoxazol ze 44-62%. Distribuce obou účinných složek je rozdílná; sulfamethoxazol se distribuuje pouze v extracelulárním kompartmentu, zatímco trimethoprim je distribuován ve vodě celého těla. Vysokých koncentrací dosahuje trimethoprim v sekretu bronchiálních žlázek, v prostatě a ve žluči. Hladiny sulfamethoxazolu v tělesných tekutinách jsou nižší. Obě složky dosahují účinných koncentrací ve sputu, vaginálním sekretu a v tekutině středního ucha.

Distribuční objem sulfamethoxazolu je 0,36 l/kg a trimethoprimu 2,0 l/kg.

Farmakokinetika obou léčivých látek přípravku Biseptol, trimethoprimu a sulfamethoxazolu, je u pediatrické populace s normální funkcí ledvin závislá na věku. Eliminace trimethoprimu a sulfamethoxazolu je snížena u novorozenců a během prvních dvou měsíců života, poté obě látky, trimethoprim a sulfamethoxazol, vykazují vyšší eliminaci s vyšší tělesnou clearance a kratším eliminačním poločasem. Rozdíly jsou nejvýraznější u malých dětí (˃ 1,7 měsíce až 24 měsíců) a klesají s přibývajícím věkem v porovnání s malými dětmi (1 rok až 3,6 let), většími dětmi (7,5 roků až ˂ 10 let) a dospělými.

Obě složky jsou metabolizovány v játrech, sulfamethoxazol hlavně acetylací a konjugací s kyselinou glukuronovou, trimethoprim oxidací a hydroxylací.

Obě složky jsou vylučovány hlavně ledvinami, a to filtrací i aktivní tubulární sekrecí. Koncentrace aktivních složek v moči je významně vyšší než jejich koncentrace v krvi. Během 72 hodin se močí vyloučí 84,5% podaného sulfamethoxazolu a 66,8% podaného trimethoprimu.

Sérový poločas je 10 hodin pro sulfamethoxazol a 8-10 hodin pro trimethoprim. Při selhání ledvin je poločas obou složek prodloužen natolik, že to vyžaduje úpravu dávkování.

Sulfamethoxazol i trimethoprim přestupují do mateřského mléka i do krevního oběhu plodu. Hemodialýza odstraní významné množství trimethoprimu.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost přípravku byla prokázána jeho dlouhodobým používáním v klinické praxi.

Seznam pomocných látek

bramborový škrob, mastek, magnesium-stearát, polyvinylalkohol, propylenglykol, methylparaben, propylparaben

Doba použitelnosti

5 let.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl léčivý přípravek chráněn před světlem.

Druh obalu a obsah balení

Blistr (červený PVC/Al), krabička.

Velikost balení: 28 tablet.

Upozornění:

V členské zemi EHP, ze které je přípravek dovážen (Slovensko), je přípravek registrován pod názvem Biseptol 480.

Tento název je uveden na blistru.

Návod k použití přípravku, zacházení s ním: perorální podání.

Držitel rozhodnutí o registraci

Adamed Pharma S.A., Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A, 05-152 Czosnów, Polsko

Souběžný dovozce:

GALMED a.s., Těšínská 1349/296, Radvanice, 716 00 Ostrava, Česká republika

Registrační čísla

42/074/91-B/C/PI/004/18

Datum první registrace: 22.08.2018

odkaz na článek

. Antibiotika Biseptol - příbalový leták [online]. ToMěZajímá.cz, . .



přidejte sem svůj komentář

Něco Vám není jasné? Zeptejte se na to ostatních. Určitě Vám pomohou.
K zeptání použijte tento formulář.


Nadpis / Dotaz
Jméno
E-mail
Sdělení

Všechna políčka formuláře je třeba vyplnit!
E-mail nebude nikde zobrazen.

Připojit fotku

přehled komentářů
K článku zatím nebyl napsán žádný komentář.


Zajímavé články

To mě zajímá cz

O nás

Kontakt

Ochrana osobních údajů a cookies

SiteMAP

RSS